GW501516 SARM – działanie, stosowanie, efekty

GW501516

GW501516 znane również jako Cardarine, jest agonistą receptorów PPARδ (receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów delta), stworzonym w latach 90 tych przez GlaxoSmithKline we współpracy z Ligand Pharmaceuticals.

Środek miał być pierwotnie wykorzystany w leczeniu chorób metabolicznych oraz chorób układu krążenia. Testy wykazywały również silny wpływ GW501516 na poprawę wyników sportowych. Wyniki badań wyraźnie wspierają fakt, że aktywacja PPARδ powoduje wiele pozytywnych efektów, zbliżonych do tych, które zapewnia trening: zwiększony poziom energii, poprawa wytrzymałości, wrażliwości insulinowej oraz profilu lipidowego, a także zwiększenie masy mięśniowej. Nic więc dziwnego, że związek zyskał miano ‘treningu w pigułce’. Nie umknęło to uwadze wielu trenerów oraz sportowców, którzy postanowili wykorzystać substancję w celu poprawy wyników. Praktyki te dość szybko spotkały się z reakcją ze strony WADA, która w 2009r wpisała GW501516 oraz inne modulatory PPAR na listę środków zakazanych.

Mechanizm działania

Receptory PPAR to czynniki transkrypcyjne, których aktywność wpływa między innymi na metabolizm glukozy oraz lipidów, a także wrażliwość insulinową i przebieg procesów zapalnych. Ich funkcjonowanie odgrywa istotną rolę w rozwoju tzw. zespołu metabolicznego, czyli grupy wzajemnie powiązanych czynników zwiększających istotnie ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2 oraz chorób serca, do których zaliczamy między innymi: insulinooporność, hiperinsulinemia, zaburzenia metabolizmu glukozy, nadciśnienie, oraz otyłość. Wyróżnia się trzy izotypy receptorów — α, β/δ oraz γ.

GW501516 jest selektywnym agonistą (aktywatorem) PPARδ, czyli najbardziej powszechnego w obrębie tkanki mięśniowej izotypu. PPARδ reguluje homeostazę energetyczną i termogenezę. Bierze także udział w regulacji β-oksydacji kwasów tłuszczowych i transportu cholesterolu, dlatego też jego agoniści budzą zainteresowanie, jako potencjalne leki w leczeniu chorób metabolicznych.

Po przyłączeniu się do receptora, GW501516 aktywuje również koaktywator PGC-1α, co powoduje zwiększoną ekspresję białek biorących udział w regulacji wydatków energetycznych organizmu. Zwiększa się ilość włókien mięśniowych typu I oraz mitochondriów. Aktywacja PPAR nasila oksydację kwasów tłuszczowych w mięśniach szkieletowych, a także stymuluje aktywność AMPK, prawdopodobnie na skutek działania SIRT1. To wszystko sprzyja adaptacji organizmu do wysiłku fizycznego, szczególnie o charakterze wytrzymałościowym. Co więcej, poprawie ulega wrażliwość insulinowa, a także kompozycja składu ciała. Wszystkie te czynniki wpływają na obniżenie ryzyka rozwoju cukrzycy typu II oraz chorób sercowo naczyniowych.

Efekty działania

GW501516 jest jednym z nielicznych związków, poprawiających wyniki sportowe w sposób niezwiązany bezpośrednio z działaniem anabolicznym oraz androgennym, jak ma to miejsce w przypadku SAA i SARMów. Najważniejszym efektem działania GW501516, jest znaczna i szybko odczuwalna poprawa wytrzymałości, która wg użytkowników wynosi nawet o 20-30%. Aktywacja PPAR nasila metabolizm kwasów tłuszczowych i obniża wykorzystanie glukozy, chroniąc przed nadmiernym jej spadkiem w trakcie wysiłku. Dodatkowo zwiększona oksydacja kwasów tłuszczowych powoduje redukcję tłuszczu zapasowego, co sprzyja poprawie kompozycji sylwetki.

Badania

GW501516 jest środkiem z dość pokaźną literaturą w postaci badań zarówno na modelu zwierzęcym, jaki i testach klinicznych z udziałem ludzi.

W badaniach na gryzoniach wykazano, iż podawanie GW501516 zmniejsza stany zapalne, poprawia wrażliwość insulinową, chroni przed cukrzycą i otyłością , a także przyspiesza gojenie ran oraz poprawia krążenie poprzez zwiększenie poziomu tlenku azotu. Osoby trenujące zainteresuje zapewne znaczne zwiększenie wytrzymałości, niezależnie czy osobniki poddawane były treningowi, czy też nie.

Jeśli chodzi o badania z udziałem ludzi, to w badaniach I fazy, przeprowadzonych na osobach zdrowych, wykazano skuteczność GW501516 w poprawie gospodarki lipidowej (spadek poziomu TG, LDL, apoB, a także wzrost poziomu HDL) oraz insulinowej. Dodatkowo wykazano, że przyjęcie GW501516, na godzinę przed śniadaniem wysokotłuszczowym, powoduje znaczne obniżenie poziomu Trójglicerydów we krwi w okresie poposiłkowym.

W badaniu II fazy, 2,5mg GW501516/dziennie wpłynęło na poprawę lipidogramu u osób z dyslipidemią oraz otyłością brzuszną. Natomiast w drugim z badań II fazy, 12 tygodniowe podawanie GW501516 zwiększyło poziom HDL u osób z jego niskim poziomem, a także znacząco poprawiło pozostałe parametry lipidowe (spadek TG, LDL-C, wolnych kwasów tłuszczowych i apoB, oraz wzrost apoA-I i apoA-II).

Możliwe skutki uboczne GW501516

GW501516 jest środkiem stosunkowo dobrze przebadanym. Nie wpływa on w żaden sposób negatywnie na gospodarkę hormonalną, tak jak robią to SARMy czy SAA. Jest też znacznie bezpieczniejszy niż inne popularne wśród sportowców dyscyplin wytrzymałościowych środki takie jak EPO i Boldenone. W badaniach klinicznych na ludziach nie zauważono, żadnych potencjalnych skutków ubocznych podczas krótkotrwałego stosowania (12 tygodni) w dawkach sięgających 10mg dziennie.

Niepokoić mogą jedynie wyniki badań na gryzoniach, w których wykazano kancerogenność środka. Należy jednak zaznaczyć, że szczurom podawano stosunkowo duże dawki wynoszące od 3mg do 40mg/kg każdego dnia przez okres 2 lat, czyli większość ich życia (średnia długość życia szczura wynosi ok 2,5 – 3 lata). Przeliczając to na człowieka, najniższa potencjalnie szkodliwa dawka (3mg/kg masy szczura) wynosić będzie ok 45mg/dziennie dla osoby ważącej 80kg, czyli ponad 4x więcej niż stosowano w testach klinicznych i 2x więcej niż wynosi standardowa dawka używana w celu poprawy wyników sportowych.

Z czym połączyć GW501516

GW501516 jest środkiem uniwersalnym znajdującym swoje zastosowanie zarówno w okresie budowania masy mięśniowej (utrzymanie prawidłowej wrażliwości insulinowej, poprawa wytrzymałości – większa objętość treningowa), jak i redukcji (zwiększona oksydacja kwasów tłuszczowych, oszczędzanie glukozy). W zależności od naszego aktualnego celu i indywidualnych potrzeb można go więc połączyć z wieloma innymi ‘spalaczami’ np. SR-9009, HGH Fragment 176-191, AOD9604 czy johimbina, lub środkami wspierającymi anabolizm jak Ostaryna, RAD140 czy LGD-4033.

Dawkowanie GW501516

Dawki używane w testach klinicznych wynosiły do 2.5 do 10 mg dziennie, natomiast w celu poprawy wyników sportowych stosuje się zazwyczaj 10-20mg/dziennie. Oficjalny okres półtrwania środa nie jest znany, jednak na podstawie sposobu dawkowania w badaniach klinicznych, można wnioskować, że wynosi on ok 24h.

Porady eksperta

Wielu ekspertów poleca łączenie GW501516 z Meldonium. Takie zestawienie powoduje wyraźną poprawę wytrzymałości, poziomu energii oraz regeneracji, co zainteresować powinno szczególnie sportowców dyscyplin wytrzymałościowych i wytrzymałościowo siłowych.

Należy zachować ostrożność w podczas stosowania GW501516 w połączeniu z aktywatorami AMPK, takimi jak Metformina czy Berberyna, szczególnie w przypadku diet o niskiej podaży energii i/lub węglowodanów, gdyż nasilony transport glukozy do komórek wraz z zablokowaniem glikogenolizy w wątrobie sprzyjać może występowaniu hipoglikemii.

Zdarzają się osoby, u których podawanie GW501516 w porach wieczornych powoduje problemy ze snem, w takim wypadku, należy przyjmować środek w godzinach porannych.

Wady i zalety

Zalety	Wady
+ poprawa wytrzymałości	– zwiększona wrażliwość insulinowa w połączeniu z niską podażą energii i węglowodanów, może powodować hipoglikemię
+ poprawa wrażliwości insulinowej i metabolizmu glukozy	– w badaniach na szczurach wykazano działanie kancerogenne
+ poprawa profilu lipidowego
+ zwiększone spalanie tkanki tłuszczowej
+ nie blokuje

Źródło: https://sarmpedia.pl/gw501516-cardarine/

SARM PRO NUTRITION GW501516 cena

Cennik SARM Pro Nutrition

Zdjęcie	Nazwa	LAB	Stężenie	Ilość	Cena
	RAD-140	PRO NUTRITION	10mg/kap	60kaps	160zł
	MK-677	PRO NUTRITION	30mg/kap	30kaps	220zł
	GW-501516	PRO NUTRITION	10mg/kap	60kaps	120zł
	LGD-4033	PRO NUTRITION	10mg/kap	60kaps	145zł
	Ostarine	PRO NUTRITION	10mg/kap	90kaps	110zł
	Sarm Stack	PRO NUTRITION	20mg/kap	60kaps	220zł